肾功能低下患者使用阿立哌唑片要注意什么？
来源：杏林春堂网上药店
发布时间：2018-09-19 17:19:20
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摘要： “ 使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，肾功能低下患者使用阿立哌唑片要注意什么？ 阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结 ”
使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，肾功能低下患者使用阿立哌唑片要注意什么？
阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结果，CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化，CYP3A4参与N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。在稳态时，其活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
约8%的白种人缺乏代谢CYP2D6底物的能力，被分类为代谢低下者（PM），其它为代谢充分者（EM）。与EM比较，PM的阿立哌唑暴露量大约增加80%，活性代谢物暴露量大约减少30%。这导致PM的阿立哌唑总活性药物成分暴露高出EM约60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制剂，例如奎尼丁，可导致阿立哌唑血浆暴露量增加112%，因此需要进行剂量调整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分别约为75小时和146小时。阿立哌唑不抑制或诱导CYP2D6代谢途径。
口服单剂量[[sup]14[/sup]C]标记的阿立哌唑后，在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性。1%以原药经尿液排出，18%以原药经粪便排出。
肾功能低下：在严重肾功能低下（肌酐清除率[30mL/min）患者中，阿立哌唑（单剂量15mg）和脱氢阿立哌唑的Cmax分别增加36%和53%，但阿立哌唑的AUC降低15%，脱氢阿立哌唑的AUC增加7%。阿立哌唑原药和脱氢阿立哌唑的肾脏排泄量小于给药量的1%。对于肾功能低下的受试者，不需要剂量调整。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。由于每个病号的对药物的生物利用度会有所不用，导致药物的使用会存在个体差异，故以上内容仅供参考。VIP登录注册，我们会有专业的在线药师，为你解答疑问。
本文来自互联网，用药请咨询杏林春堂药师，确保正确的使用药品！
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肾功能低下患者可以用阿立哌唑片不？
阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结果，CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化，CYP3A4参与N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。在稳态时，其活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
约8%的白种人缺乏代谢CYP2D6底物的能力，被分类为代谢低下者（PM），其它为代谢充分者（EM）。与EM比较，PM的阿立哌唑暴露量大约增加80%，活性代谢物暴露量大约减少30%。这导致PM的阿立哌唑总活性药物成分暴露高出EM约60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制剂，例如奎尼丁，可导致阿立哌唑血浆暴露量增加112%，因此需要进行剂量调整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分别约为75小时和146小时。阿立哌唑不抑制或诱导CYP2D6代谢途径。
口服单剂量[[sup]14[/sup]C]标记的阿立哌唑后，在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性。1%以原药经尿液排出，18%以原药经粪便排出。
肾功能低下：在严重肾功能低下（肌酐清除率[30mL/min）患者中，阿立哌唑（单剂量15mg）和脱氢阿立哌唑的Cmax分别增加36%和53%，但阿立哌唑的AUC降低15%，脱氢阿立哌唑的AUC增加7%。阿立哌唑原药和脱氢阿立哌唑的肾脏排泄量小于给药量的1%。对于肾功能低下的受试者，不需要剂量调整。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。由于每个病号的对药物的生物利用度会有所不用，导致药物的使用会存在个体差异，故以上内容仅供参考。VIP登录注册，我们会有专业的在线药师，为你解答疑问。
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