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阿立哌唑片的药代动力学是怎样? 价格

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阿立哌唑片的药代动力学是怎样?

来源:杏林春堂网上药店 发布时间:2018-09-19 17:19:22
    摘要: “  使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,阿立哌唑片的药代动力学是怎样? 阿立哌唑片的药代动力学:根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上 ”
      使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,阿立哌唑片的药代动力学是怎样?
阿立哌唑片
 阿立哌唑片的药代动力学:根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。稳态时,阿立哌唑的药代动力学与剂量成正比。阿立哌唑主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
 吸收:阿立哌唑片口服后吸收良好,血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以单独服用或与食物一起服用。与标准高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。
 分布:静脉给药后,阿立哌唑的稳态分布容积很高(404L或4.9L/kg),表明在体内分布广泛。在治疗浓度时,99%以上的阿立哌唑及其主要代谢物与血清蛋白结合,主要是血清白蛋白。健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。
 代谢和消除:阿立哌唑主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。根据体外试验的结果,CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化,CYP3A4参与N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。在稳态时,其活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
 约8%的白种人缺乏代谢CYP2D6底物的能力,被分类为代谢低下者(PM),其它为代谢充分者(EM)。与EM比较,PM的阿立哌唑暴露量大约增加80%,活性代谢物暴露量大约减少30%。这导致PM的阿立哌唑总活性药物成分暴露高出EM约60%。在EM中合并使用阿立哌唑和CYP2D6抑制剂,例如奎尼丁,可导致阿立哌唑血浆暴露量增加112%,因此需要进行剂量调整。阿立哌唑在EM和PM中的平均消除半衰期分别约为75小时和146小时。阿立哌唑不抑制或诱导CYP2D6代谢途径。
 口服单剂量[[sup]14[/sup]C]标记的阿立哌唑后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性。1%以原药经尿液排出,18%以原药经粪便排出。通过这篇文章说明,希望对您有所裨益,要是还有更多想知道,请联系我们专家给你专业解答!如需网购,请登录杏林春堂网上药店

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