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吡美莫司乳膏的药代动力学是什么内容呢? 价格

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吡美莫司乳膏的药代动力学是什么内容呢?

来源:杏林春堂网上药店 发布时间:2018-09-19 17:34:05
    摘要: “  吡美莫司乳膏的主要成分为吡美莫司。每克1%爱宁达乳膏含10mg吡美莫司,赋形剂为白色,含苯甲醇、十六醇、柠檬酸、丙二醇、氢氧化钠、十八醇、甘油三酯和水等。那么,吡美莫司乳膏的药代动 ”
      吡美莫司乳膏的主要成分为吡美莫司。每克1%爱宁达乳膏含10mg吡美莫司,赋形剂为白色,含苯甲醇、十六醇、柠檬酸、丙二醇、氢氧化钠、十八醇、甘油三酯和水等。那么,吡美莫司乳膏的药代动力学是什么呢?
吡美莫司乳膏
 【药代动力学】
 1、动物实验资料:在小型猪单次皮肤给药(半封包22小时)后,吡美莫司的生物利用度是0.003%。在皮肤用药部位,药物活性成分相关物质的量(几乎为吡美莫司原型),持续10天没有明显改变。
 2、人体研究资料1)成人的吸收情况(1)对12名患有异位性皮炎的病人(成人)进行了吡美莫司系统吸收情况的研究,患者每日使用吡美莫司乳膏两次,为期3周。受累皮肤面积(BSA)范围为15—59%。77.5%的吡美莫司血药浓度低于0.5ng/ml,99.8%的吡美莫司血药浓度低于1ng/ml。仅见于在一名患者吡美莫司的最高血浓度为1.4ng/ml。(2)40名成人患者使用吡美莫司乳膏治疗1年,基线状态时受累皮肤面积为14-62%,98%的患者吡美莫司血浓度低于0.5ng/ml。测得的最高血浓度为0.8ng/ml,仅见于治疗第6同的两名患者。此后,在12个月的治疗中,任何一名患者的血浓度都没有升高。在8名成人异位性皮炎患者中对AUC水平进行了定量,AUC(0-12小时)的值为2.5-11.4ng.h/ml。2)儿童的吸收情况(1)在58名年龄为3个月至14岁的儿科病人中进行了吡美莫司的系统吸收情况的研究,患者受累皮肤面积为10-92%,使用吡美莫司乳膏,每日两次,为期3周,其中5名患者因而治疗达1年。(2)在此组患者中,吡美莫司血浓度持续较低,且与皮疹的面积或治疗时间无关。血药浓度变化范围与成人患者相似。大约60%的血液样本低于0.5ng/ml,97%的血液样本低于2ng/ml。最高的血浓度为2.0ng/ml,出现在两名儿童患者,年龄为8个月至14岁。(3)在婴儿(年龄为3-23个月),所观察到的最高的血浓度为2.6ng/ml,仅见于一名患者。在5名治疗时间长达1年的儿童中,血药浓度持续较低(最高的血浓度为1.94ng/ml,仅见于一名患者)。在12个月的治疗期间,每个患者的血药浓度都没有升高。(4)8名年龄为2-14岁的患者,AUC(0-12)小时范围为5.4-18.8ng.h/ml。AUC变化范围在受累面积小于40%的患者和受累面积大于等于40%的患者相当。在临床药理学研究中,治疗的最大表面积为92%。在三期临床试验中治疗的最大体积至100%。
 3、分布、代谢和排泄1)与皮肤选择性一致,吡美莫司外用药后血浓度非常低。由于每个病号的肝肾功能状况会有所不用,导致药物的使用会存在个体差异,那么以上内容仅供参考。会员登录,我们会有专业的中西医教授,为你解答疑问。

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    吡美莫司乳膏的药代动力学是什么内容呢? 副作用

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