欢迎来到杏林春堂网上药店! [请登录] [免费注册]

依非韦伦片的药代动力学如何? 价格

依非韦伦片的药代动力学如何? 多少钱


药品监管部门提示:如发现本网站有任何直接或变相销售处方药行为,请保留证据,拨打12331举报,举报查实给予奖励。

依非韦伦片的药代动力学如何?

来源:杏林春堂网上药店 发布时间:2018-09-24 18:04:56
    摘要: “  使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,依非韦伦片的药代动力学如何? 依非韦伦片的药代动力学: 1.吸收 未感染HIV志愿者单剂量(100mg~1600mg)口服给药5小时后 ”
      使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,依非韦伦片的药代动力学如何?
 依非韦伦片的药代动力学:
 1.吸收
 未感染HIV志愿者单剂量(100mg~1600mg)口服给药5小时后依非韦伦血浆浓度达峰值(1.6~9.1mM)。剂量至1600mg,观察到Cmax及AUC呈剂量相关的增加;Cmax及AUC的增加不与剂量成比例,这一点支持本品在高剂量时,随着剂量的增加,吸收减少。多次给药并不改变达到峰药浓度所需的时间(3~5小时),6~7天时达到血浆稳态浓度。
 HIV感染者在血药稳态浓度时,平均Cmax、平均Cmin和平均AUC与每日口服剂量200mg,400mg,600mg呈线性关系。35位接受本品600mg每日一次治疗的患者,稳态Cmax是12.9mM,稳态Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。
 食物对口服吸收的影响
 未感染HIV志愿者中,高脂或正常进餐后单剂服用本品600mg的生物利用度较空腹服用时分别增加22%和17%。本品可以空腹服用或与食物同服。
 2.分布
 依非韦伦与人血浆蛋白,主要是白蛋白高度结合(结合率大约是99.5~99.75%)。HIV-1感染者(n=9)每日服用200mg~600mg本品至少1个月,脑脊液的药物浓度是对应血浆浓度的0.26~1.19%(平均0.69%)。这一比例比血浆中与非蛋白结合(游离)的依非韦伦大约高3倍以上。
 3.代谢
 人体研究及用人肝微粒体进行的体外研究表明,依非韦伦主要经细胞色素P450系统代谢为含羟基的代谢物及其进一步的葡萄苷酸化代谢产物。这些代谢产物本质上无抗HIV-1的活性。体外研究证实CYP3A4及CYP2B6是依非韦伦代谢过程中主要的同工酶。同时体外研究显示了依非韦伦抑制P450的同工酶2C9,2C19及3A4,在所观察的依非韦伦的血浆浓度范围内,Ki值是8.5~17mM。体外研究中,依非韦伦不抑制CYP2E1,仅在大大超出临床治疗剂量时才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。
 在CYP2B6同工酶纯合子G516T遗传变异的病人中依非韦伦血浆暴露可能会增加。尚不清楚这种变异相关的临床意义;然而不能排除与依非韦伦相关的不良事件发生的频率和严重程度有增加的可能性。
 已证实依非韦伦诱导P450酶,导致自身代谢。每日200~400mg的剂量治疗10天,药物累积浓度低于预期值(低22~42%),终点半衰期为40~55小时,亦低于单剂量用药的半衰期(52~76小时)。药代动力学相互作用研究发现,400mg或600mg依非韦伦与茚地那韦联用,与200mg剂量的依非韦伦组比较,不会造成茚地那韦AUC的进一步下降。此发现说明,400mg或600mg依非韦伦对CYP3A4的诱导程度是相似的。
 4.清除
 依非韦伦单剂量给药的终点半衰期相对较长,为52~76小时,而多次给药后的半衰期为40~55小时。放射性标记依非韦伦,尿中发现的大约占14~34%,以原形排泄至尿中的依非韦伦小于1%。
 5.患者特异性
 肝功能受损
 一个多剂量研究表明,与对照组相比依非韦伦在轻度肝损伤病人(Child-PughA级)中的药代动力学无明显变化。没有足够的数据来判断中度或重度肝损伤(Child-PughB或C级)是否影响依非韦伦的药代动力学。
 肾功能受损
 未研究依非韦伦在肾功能不全患者中的药代动力学;但是,以原形排泄至尿中的依非韦伦小于1%,因此肾功能受损对依非韦伦的清除影响应该是极小的。
 性别和种族差异
 在男性和女性患者之间以及不同种族之间,依非韦伦的药代动力学相似。
 老年患者
 本品的临床研究中65岁及以上的患者人数较少,因此无法判定老年患者是否与年轻人的反应不同。
 儿童患者
 本品未在3岁以下及体重小于13kg的儿童患者中进行研究。接受依非韦伦治疗的57名儿童患者中,除新发皮疹在儿童中的发生率较高外(46%),其余不良反应的类型和发生率大致与成人类似。儿童体内依非韦伦的药代动力学与成人类似。49名患儿服用了等量于600mg本品的硬胶囊(根据体重计算体表面积来调整剂量),稳态Cmax是14.2mM,稳态Cmin是5.6mM,AUC是218mM·h。17名患儿服用了研究用的口服溶液,等量于上市剂型600mg本品的硬胶囊(根据体重计算体表面积来调整剂量),稳态Cmax是11.8mM,稳态Cmin是5.2mM,AUC是188mM·h。通过药品相关文章简介,我相信对您有所裨益,要是还有更多不明白,请联系我们专家给你专业解答!如需网购,请登录杏林春堂网上药店。

    本文来自互联网,用药请咨询杏林春堂药师,确保正确的使用药品!
  • 上一篇: 依非韦伦片的性状是怎样的?
  • 下一篇: 依非韦伦片的药理毒理是怎样的?

  • 依非韦伦片的药代动力学如何? 说明书 功效与作用

    依非韦伦片的药代动力学如何? 副作用

    猜你喜欢

    • 如何治疗眼内转移性肿瘤 我的朋友,他是专门打游戏挣钱的,所以必须时刻坐在电脑前面,最近一段时间,由于工作过于辛苦,所以眼睛很疼,经常性的睁不开眼睛,有时还会不自觉的流眼泪,后来听别人说可能是眼内转移性肿瘤 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-24 14:44:33 阅读:382
    • 参芪十一味颗粒治疗鼻咽癌吗? 发生于鼻咽粘膜的恶性肿瘤,中国的广东、广西、福建,湖南等地为多发区,男多于女。发病年龄大多为中年人,亦有青少年患病者。病因与种族易感性(黄种人较白种人患病多)、遗传因素及EB病毒感染等 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-23 14:44:35 阅读:309
    • 参芪十一味颗粒辅助治疗癌症吗? 参芪十一味是中医名方,由人参、黄芪、当归、泽泻、决明子、细辛、熟地黄、鹿角、菟丝子、枸杞子、天麻十一味中药组成,那么参芪十一味颗粒辅助治疗癌症吗?参芪十一味颗粒治疗癌症参芪十一味颗 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-25 14:44:35 阅读:475
    • 华蟾素胶囊的安全性如何呢? 华蟾素胶囊具有强大抑制肿瘤的作用,和放、化疗同步使用,不但能够提高放、化疗的疗效,而且还能减轻或消除放、化疗引起的疼痛、恶心呕吐、厌食、失眠、消瘦、乏力、脱发、溃疡、白细胞下降等副 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-23 14:44:35 阅读:448
    • 替吉奥胶囊的药物相互作用是哪些? 使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,替吉奥胶囊的药物相互作用是哪些?替吉奥胶囊的药物相互作用:1.不得与下列药物合用氟尿嘧啶类抗肿瘤药;氟尿嘧啶(5-Fu等);替加氟尿嘧啶复方制 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-24 14:44:35 阅读:316
    • 参莲胶囊的疗效和安全性怎样? 对于药物,疗效和不良反应都是大家关注的要点,参莲胶囊的疗效和安全性怎样?临床数据显示:对非小细胞肺癌患者选择厄洛替尼联合参莲胶囊治疗非小细胞肺癌40例治疗效果确切,不良反应轻。参莲胶 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-21 14:44:35 阅读:235
    • 参莲胶囊用于非小细胞肺癌疗效好吗? 非小细胞癌是生活中危害性比较大的疾病,严重时可使患者失去生命。积极的就医治疗对于患者来说固然重要,而参莲胶囊用于非小细胞肺癌的治疗,那么,参莲胶囊用于非小细胞肺癌疗效好吗?非小细胞 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-25 14:44:35 阅读:226
    • 参莲胶囊的副作用大吗? 参莲胶囊具有明显的抑制肿瘤细胞繁殖的作用功效,临床上可用于多种恶性肿瘤的治疗,特别是对于身体状况较差的中晚期肺癌及胃癌患者的治疗有着突出疗效。那么,参莲胶囊的副作用大吗?参莲胶囊为 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-21 14:44:35 阅读:429
    • 参莲胶囊主要治疗哪些疾病吗? 参莲胶囊是由多种中药提取物所制成的,具有抗癌作用,可抑制肿瘤细胞的生长和分裂。那么,参莲胶囊主要治疗哪些疾病吗?参莲颗粒是由苫参、山豆根、半支莲、防己、三棱、莪术、丹参、补骨脂、苦 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-21 14:44:35 阅读:465
    • 参莲胶囊的成分有什么作用? 肺癌是造成男性和女性癌症相关死亡的最主要原因。全球每年有130万人死于肺癌。最常见的症状包括呼吸急促,咳嗽(咳血),和体重减轻。参莲胶囊能够用于肺癌的治疗,百济药师为您详细介绍参莲胶囊 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-21 14:44:35 阅读:38
    • 参莲胶囊有哪些抗癌的特点? 当今最难治愈的疑难杂症之一癌症,要及时发现及时治疗,这能达到良好的治疗效果,肺癌当今的发病率越来越高,下面百济药师为你推荐参莲胶囊,该药治疗肺癌具有良好的疗效。那么,参莲胶囊有哪些 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-21 14:44:35 阅读:297
    • 参莲胶囊可缓解癌症患者痛苦吗? 患上癌症,患者会出现恶心、胸闷、呕吐等症状,严重影响着患者的生命安全。而对于癌症患者来说,服用药物是目前最常见的一种治疗方法,而参莲胶囊可用于治疗癌症药品,具有清热解毒、活血化瘀、 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-23 14:44:35 阅读:369
    • 参莲胶囊是如何抗肿瘤的呢? 参莲胶囊是由苫参、山豆根、半支莲、防己、三棱等药材而制成的,具有扶正祛邪、活血化淤、止痛散结的功效,可用于治疗多种癌症。那么,参莲胶囊是如何抗肿瘤的呢?参莲颗粒是由苫参、山豆根、半 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-24 14:44:35 阅读:458
      标签: 咽喉肿瘤
    • 参莲胶囊的5大抗癌特点是什么? 当今最难治愈的疑难杂症之一癌症,日渐影响人们的生活,我们要及时发现及时治疗,这能达到良好的治疗效果,肺癌当今的发病率越来越高,下面百济药师为你推荐参莲胶囊,该药治疗肺癌具有良好的疗 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-21 14:44:35 阅读:182
    • 替吉奥胶囊药理毒理是怎样的? 使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,替吉奥胶囊药理毒理是怎样的?替吉奥胶囊药理毒理:药理作用:1、抗肿瘤作用本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-22 14:44:35 阅读:39
    • 参莲胶囊适用于哪些患者呢? 参莲胶囊常用于癌症化疗患者的辅助药,能够减轻化疗中的不良反应,特别有助于血液系统功能的恢复,改善病人生存质量,延长生存期。那么参莲胶囊适用于哪些患者呢?参莲胶囊为纯中药制剂,具有扶 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-22 14:44:35 阅读:146
    • 参莲胶囊的说明书的具体内容有哪些? 参莲胶囊是由苦参、山豆根、半枝莲而制成的,具有扶正祛邪、活血化淤、止痛散结、清热解毒的功效,在临床上可用于治疗清热解毒,活血化瘀等疾病,具有不错的效果。那么,参莲胶囊的说明书的具体 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-21 14:44:35 阅读:114
    • 替莫唑胺胶囊使用疗程如何的呢? 替莫唑胺胶囊,本品药代动力学的群体分析表明本品血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。那么,替莫唑胺胶囊使用疗程如何的呢?本品每一疗程28天,最初剂量为按体表面积口服一次150mg/㎡,一日1 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-22 14:44:35 阅读:133
    • 替莫唑胺胶囊主要成份为替莫唑胺吗?功效是什么? 替莫唑胺胶囊,本品药代动力学的群体分析表明本品血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。那么,替莫唑胺胶囊主要成份为替莫唑胺吗?功效是什么?本品主要成份为替莫唑胺,替莫唑胺在生理PH条件下 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-20 14:44:35 阅读:221
      标签: 解毒功效
    • 替莫唑胺胶囊具有什么优点? 替莫唑胺胶囊,临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障,进入脑脊液。成年患者口服本品后,被迅速吸收,最早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度(平均时间为0.5-1.5小时)。那么,替莫唑胺胶囊具 [ 查看详情 ]
      来源:杏林春堂网上药店 时间:2018-09-20 14:44:35 阅读:133
    • 热门阅读
    • 热门问答